Überprüfung der Sicherheit und Toxikologie

Tollovid: Kurze Einführung

Tollovid ist ein Handelsprodukt pflanzlichen Ursprungs, das als Nahrungsergänzungsmittel erhältlich ist und direkt an Verbraucher in den USA und bestimmten europäischen Ländern verkauft wird Märkte und verfügt über ein Freiverkaufszertifikat. Tollovid wird in Kapselform geliefert und enthält Wurzelextrakt aus Lithospermum erythrorhizon (manchmal auch als Gromwell bezeichnet), der eine starke proteasehemmende Wirkung zeigt, aber nicht wie Tollovir mit hochgereinigtem Shikonin ergänzt wird. Die empfohlene Dosis beträgt 3 Kapseln 4-mal täglich für 5 Tage.

Die wichtigsten botanischen Inhaltsstoffe von Tollovid werden aus organischen Extrakten der Wurzeln von Lithospermum erythrorhizon gewonnen, einer Pflanzenart, die zum Stamm der Lithospermeae der Boraginaceae-Pflanze gehört Familie, und die eng mit ihrer 'Cousine' Arnebia euchroma verwandt ist. Beide Arten sind für ihre wichtige Rolle in der Traditionellen Chinesischen Medizin bekannt und haben eine lange Geschichte der Sicherheit und Verträglichkeit.

Klassifizierung von Lithospermum und Arnebia
(Von NCBI: txid 34254 und 373122)


12 Kapseln/Tag enthalten bis zu etwa 3,6 g Gromwell Root (Lithospermum erythrorhizon)-Pulver (Ethanolextrakt), was etwa 36-50 mg/kg/Tag Wurzelextrakt für einen durchschnittlichen Erwachsenen entspricht 70-100 kg schwer.

Toxikologie, PK, ADME-Veröffentlichungen

Zusammenfassende Tabellen der Studien
Studien mit Wurzelextrakten

 

 

Studien mit Wurzelextrakten:

Sicherheit/Toxikologie

  • Bei Hunden betrug der No-Adverse-Effect-Level 100 mg/kg/Tag eines Hexanextrakts aus Lithospermum mit Acetylshikonin, verabreicht über 28 Tage (Nam et al. 2015).
  • Bei Wistar-Ratten keine Toxizität bei 800 mg/kg/Tag eines Ethanolextrakts von Arnebia, verabreicht für 6 Monate (Su et al, 2013).
  • Bei Sprague-Dawley-Ratten keine Nebenwirkungen bei mehr als 400 mg/kg/Tag Ethanolextrakt aus Lithospermum, verabreicht für 28 Tage (Han et al. 2015).
  • Bei Fischer-344-Ratten war der NOAEL von oral verabreichtem wässrigem Lithospermum-Extrakt höher als 2000 mg/kg/Tag über 13 Wochen (Kim et al., 2019).
  • Bei Sprague-Dawley-Ratten wurden Wirkungen auf die Fruchtbarkeit bei 720 und 1080 mg/kg/Tag von „Acetyl-Shikonin-Extrakt“ (DMSO?) aus Zicao (Lithospermum) beobachtet, aber keine derartigen Wirkungen bei 120 oder 360 mg/kg/Tag . (He et al., 2016).

Pharmakokinetik
PK-Daten liegen aus Studien an Beagles vor und weisen darauf hin, dass sich Shikonin (Hexanextrakt aus Lithospermum) bei wiederholter Gabe über einen Zeitraum von 28 Tagen anreichert. Beachten Sie, dass die von Tollovid empfohlene Dosierung 5 Tage beträgt. (Nam et al. 2015, siehe rechts)


ADME

Schließlich überprüften Zhang et al. (2020) Studien zur Verteilung, Absorption und Ausscheidung eines einzelnen Derivats des Wurzelextrakts, Acetylshikonin as ein Indexanalyt. Die Anwendbarkeit auf Tollovid ist daher unklar. Nichtsdestotrotz weisen die Ergebnisse darauf hin, dass:

(bei Mäusen) ...[3H]-Acetylshikonin hauptsächlich im Magen und Darm verteilt wurde, sekundär in der Gallenblase, Leber, Nieren, Lunge und am wenigsten im Gehirn und Rückenmark. Die kumulative Ausscheidungsrate von Fäzes und Urin betrug nahezu 80 % innerhalb von 48 h, hauptsächlich durch fäkale Ausscheidung. Diese Ergebnisse zeigten, dass Acetylshikonin bei Mäusen eine weite Verbreitung und schlechte Absorption aufwies. Die Bindungsrate von Acetylshikonin an menschliche Plasmaproteine ​​war hoch. Im Allgemeinen hat Acetylshikonin eine weite Verbreitung, schlechte Resorption und eine hohe Bindungsrate an menschliche Plasmaproteine.

Beobachtungen

  • Studien verwenden verschiedene Wurzelextrakte
  • Extrakte sind nicht einheitlich, einige sind Hexan, andere Ethanol, einer ist wässrig, einer Benzol usw.
  • Botanische Quellen können unterschiedlich sein. Einige stammen von Lithospermum, andere von Arnebia.
  • Es gibt wenig bis gar keine Informationen über den tatsächlichen Shikoningehalt der Wurzelextrakte; die meisten sagen nur xyz-Extrakt, das Shikonin enthält, was bedeutet, dass die Exposition gegenüber Shikonin und seinen Derivaten möglicherweise nicht einheitlich in den Experimenten ist
  • Beachten Sie, dass unser Wirkstoff im Wurzelextrakt enthalten ist, aber kein Shikonin ist, obwohl Shikonin selbst aktiv ist
  • Es wurden keine formalen toxikologischen Studien mit Tollovid selbst durchgeführt, obwohl eine umfangreiche Literatur zu seinen Bestandteilen verfügbar ist (siehe obige Diskussion)
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How Tollovid™ Uses 3CL Protease Inhibitors to Fight Infections